合肥學院阮班鋒團隊:Design and synthesis of pterostilbene derivatives bearing triazole moiety that might treat DSS-induced colitis in mice through modulation of NF-κB/MAPK signaling pathways
第一通訊單位:合肥學院
論文DOI:https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2023.115949
近日,合肥學院生物食品與環(huán)境學院阮班鋒研究員團隊在藥物化學國際知名期刊European Journal of Medicinal Chemistry(中科院一區(qū)top)上發(fā)表了題為“Design and synthesis of pterostilbene derivatives bearing triazole moiety that might treat DSS-induced colitis in mice through modulation of NF-κB/MAPK signaling pathways”的研究論文。本研究基于藥食同源化合物紫檀芪為母核骨架設計了一系列具有高活性和低毒性的新型抗炎化合物。依據分子雜交策略將三氮唑部分引入到紫檀芪骨架中,經過兩輪的構效關系分析合成了一系列新的紫檀芪衍生物。其中,化合物8具有突出的體內外抗炎活性。實驗表明,化合物8對DSS誘導的小鼠急性結腸炎具有較好的緩解與治療作用,并且在急毒方面也表現出良好的安全性,表明化合物8在急性結腸炎藥物開發(fā)方面可能是一個有前景的先導化合物。
該研究得到了國家自然科學青年基金、安徽省自然科學基金以及合肥學院人才項目的資助和支持。論文第一作者為生物食品與環(huán)境學院青年教師陳劉贈,阮班鋒研究員為唯一通訊作者。
(擬稿:陳劉贈 審核:笪春年 發(fā)布:周晶晶)